Галоперидол (антипсихотичний): застосування, ефекти та ризики

Квітня 24, 2024

Діазепам, лоразепам, оланзапін, метилфенидат ... Деякі з цих імен можуть бути дуже знайомі, щоб читати і слухати в сучасному суспільстві.

Всі вони є психотропними препаратами, речовинами, які через певні механізми дії борються з рядом специфічних симптомів, таких як тривога, депресія або галюцинації. У більшості випадків вони використовуються як лікування за вибором або як перший крок для контролю симптомів захворювання, що підлягають лікуванню через терапію, як спосіб збереження симптомів під контролем або посилення впливу психологічної терапії.

У цій статті ми поговоримо про один з психотропних препаратів, що використовуються переважно при лікуванні психотичних симптомів, галоперидолу.

Що таке галоперидол?

Галоперидол - це типовий нейролептичний або антипсихотичний засіб, що охоплює групу бутирофенонів , депресанти центральної нервової системи з седативним ефектом і які діють як сильнодіючі антагоністи мозкових дофамінових рецепторів. Це означає, що вони не дозволяють певним нейронам поглинати нейромедіатор, відомий як дофамін.

Галопідол викликає потужну моторну седацію, яка корисна для зниження симптомів рухової агітації і навіть у випадку болю.

Це ліки в основному використовується для лікування шизофренії та її позитивних симптомів, що розуміються як такі, що можуть вважатися такими, що змінюють та збуджують пацієнта, додаються до змісту їхнього мислення, мови або поведінки: галюцинації, марення, агітація, Прискорення або відволікання мови, акуратний і мілкий. Хоча галопідол, як і більшість традиційних антипсихотиків, не має великого впливу на негативні симптоми (ті, що "відводять" щось від пацієнта, викликають повільність, мовленнєву бідність, ангедонію або відсутність логіки).

Механізм дії

Галопідол діє, блокуючи дофамінові рецептори в мезолімбінному шляху, зокрема Д2 рецепторах, той факт, що це передбачає придушення позитивних симптомів (особливо галюцинацій та мазій) шляхом зменшення надлишку допаміну в цій мозковій системі.

Проте, галоперидол має неспецифічну дію, тобто він блокує не тільки рецептори мезолімбічного шляху, але також впливає на інші шляхи, що може спричинити небажані побічні ефекти.

Побічні ефекти та ризики

Як і більшість психотропних препаратів, галоперидол має ряд додаткових симптомів або можливих побічних ефектів. Аналогічно, як і більшість типових антипсихотиків, ефект дії на блокаду допаміну може вплинути на різні системи.

Зокрема, його продуктивність у схемі nigrostriado викликає ефекти, пов'язані з рухом, такими як повільність, інкоординація, гіпертонія або м'язова ригідність, або навіть тремтіння та неспокій , Таким чином, цілком можливо, що погана реакція на цей препарат може викликати екстрапірамідний синдром, що спричиняє вищенаведені симптоми разом з нестабільністю жесту, статичним ставленням, труднощами мови та письма, а також відсутністю рефлексів. Ці симптоми можна контролювати антипаркінсоніками. Крім того, це може спричинити акатізію або постійний рух занепокоєння, акінезію або відсутність руху та затримку дискінезії, мимовільні рухи м'язів обличчя, що імітують гримаси та жувальні жести, серед іншого.

На тубернефлюбральному рівні, де галоперидол також діє, навіть якщо немає змін у психотичних епізодах на цьому шляху, виробництво пролактину збільшується, що впливає на репродуктивну систему і може викликати гінекомастію (зростання грудей у чоловіків) галакторея або виділення молока грудьми (навіть у чоловіків) і відсутність менструацій або аменореї.

Крім цього, Його потужний седативний ефект може призвести до відторгнення пацієнтів , оскільки він знижує рівень свідомості і тому іноді вирівнює прихильність та особисті здібності.

Злоякісний нейролептичний синдром

Хоча це дуже незвично Можливим побічним ефектом, який може спричинити найбільшу небезпеку, є злоякісний нейролептичний синдром , Ця картина великої тяжкості зазвичай з'являється незабаром після початку лікування препаратом. Це викликає жорсткість м'язів, високу температуру, тахікардію, аритмію і може призвести до смерті у 20% випадків. Для таких причин важливо провести правильне закінчення прийому антипсихотичних засобів.

Плюси і мінуси його використання

Хоча ці антипсихотичні засоби, як правило, мають більші побічні ефекти, ніж атипові, оскільки останні діють лише на мезолімбінсько-мезокортикальному рівні, тоді як типові галоперидол також впливає на нервову систему, вони продовжують застосовуватися у випадках, що мають стійкість до атипових нейролептиків. Як вже згадувалося, його функція базується на лікуванні позитивних симптомів, викликаючи невелике поліпшення негативних симптомів .

Необхідно пам'ятати, що це можливі побічні ефекти, які не повинні відбуватися, але які повинні бути оцінені, і це може спричинити зміну ліків. Проте, галоперидол має дуже потужну дію, що може зробити дуже корисним контроль певних симптомів, будучи в змозі використовувати як при психотичних розладах, таких як шизофренія, як і в інших проблемах та умовах.

Інші вказівки

Крім застосування в шизофренії, галоперидол може застосовуватися у великій кількості проблем через різні властивості. Це ліки Це дуже корисно при лікуванні гострих психозів та інших психічних розладів .

Завдяки своїм седативним властивостям, він використовувався іноді, коли звичайна терапія не впливає на випадки серйозної тривожності. Він також іноді використовувався як анестетик і навіть для лікування хронічних болів. Таким же способом він застосовується як заспокійливий засіб у станах великої рухової агітації, як у випадках маніакальних епізодів або деліріумних тремес.

Він також служить протиблювотним, тобто механізмом запобігання блювоти в тих випадках або синдромах, в яких необхідне припинення процесу блювоти.

Він також застосовується для лікування тиків, синдрому Туретта, заїкання або хвороби Хантінгтона з метою боротьби з мимовільними спазматичними рухами.

Протипоказання галоперидолу

Галоперидол протипоказаний під час вагітності , Це буде застосовуватися тільки в цих випадках, якщо немає інших альтернатив. Воно також протипоказане під час лактації, оскільки воно виділяється через грудне молоко. У разі визначення галоперидолу необхідно враховувати ризики та можливість не застосовувати грудне вигодовування.

Завдяки своїй потужній дії, галоперидол не рекомендується пацієнтам, яким доводиться приймати машину або мотоцикл, оскільки седація та зниження психічної уваги можуть мати серйозні наслідки для водійських здібностей.

Його потенція також не рекомендується у випадках з печінковою або ниркової недостатністю. Точно так само він може мати серйозні наслідки змішування з барбітуратами, анальгетиками, морфіном, антигістамінними препаратами або бензодіазепінами та ін.

Також у пацієнтів з підвищеною чутливістю до антипсихотиків випадки коми або депресії нервової системи через алкоголь та інші лікарські засоби або пацієнти з попередніми ураженнями в базальних гангліях також протипоказані, і їх шкідливий вплив може бути.

Медикаментозна схема

Зняття галоперидолу, як і будь-якого антипсихотичного препарату, має бути чітко регульоване, щоб уникнути або мінімізувати наявність небезпечних вторинних симптомів. Хоча відповідна доза буде залежати від проблеми, яка підлягає лікуванню, загальна схема буде такою:

У гострих фазах захворювання рекомендується певна доза, достатня потужність для контролю симптомів , повторюючи таку ж дозу до спуску спалаху або симптомів.

Доцільно почекати приблизно шість тижнів, щоб визначити, чи є препарат очікуваним ефектом, здатний перейти на інший антипсихотичний, якщо ні.

Після закінчення гострої фази розладу застосовувана доза зменшується, оскільки симптоми відкликаються до досягнення підтримуючої дози, що рекомендується підтримувати, щоб уникнути рецидивів.

У випадку пацієнтів, стійких до прийому ліків через низьку обізнаність про хворобу, можна застосувати депо-представлення галоперидолу, вводячи препарат, який вводять внутрішньом'язово, що призводить до повільного вивільнення препарату.

Бібліографічні посилання:

Азанза, Ю.Р. (2006), Практичне керівництво фармакології центральної нервової системи. Мадрид: ред. Створення і дизайн.

Франко-Бронсон, К. & Гаджвані, П. (1999). Гіпотензія, пов'язана з внутрішньовенним галоперидолом і іміпенем. J Clin Psychopharmacol, 19 (5): с. 480-481.