Трициклічні антидепресанти: використовує та побічні ефекти
Хоча сьогодні вони менш використовуються, ніж СИОЗС та інші більш сучасні антидепресанти, трициклічні речовини протягом багатьох десятиліть стали фармакологічним лікуванням вибору для депресивних розладів.
У цій статті ми опишемо Що таке трициклічні антидепресанти? , що вони використовуються і які їх найбільш поширені побічні ефекти.
- Пов'язана стаття: "Типи антидепресантів: характеристики та ефекти"
Що таке трициклічні антидепресанти?
Трициклічні препарати - психотропні препарати, які використовуються для лікування депресивних розладів , хоча в багатьох країнах вони були замінені препаратами на вибір іншими, більш ефективними антидепресантами. Ефекти ліків, корисних при лікуванні депресії, зазвичай пов'язані з агонізмом серотоніну та норадреналіну.
Назва цих препаратів походить від їх хімічної структури: вони складаються з трьох кілець атомів. Через роки після появи трициклічних антидепресантів з'явилися тетрацикліки, які утворюються замість чотирьох кілець замість трьох.
З моменту виникнення Іміпрамін, перший антидепресант цього класу , було виготовлено велику кількість трициклічних з деякими диференційними характеристиками. Серед найпоширеніших є кломіпрамін, амітриптилін, нортриптилін, дісіпамін, мапротилін, доксепін, амоксапін, протоптилін і тримепрімін.
- Може бути, вас цікавить: "Психотропні препарати: ліки, що діють на мозок"
Який його механізм дії?
Трициклічні антидепресанти є агоністами моноамінів, типом нейромедіатора, дуже актуальним у нервовій системі людини. Ці потенціюючі ефекти впливають на серотонін, норадреналін і, менш суттєво, для допаміну.
Основна його терапевтична активність обумовлена гальмом зворотного захоплення цих нейромедіаторів, що збільшує наявність моноамінів у синаптичному просторі. Однак теж впливають на супутні гістамін і ацетилхолін , на які вони надають антагоністичний ефект.
Через низьку специфічність його механізму дії, які не спрямовані лише на найбільш важливих нейромедіаторів, як і в інших антидепресантах, трициклічні препарати можуть бути корисними для полегшення симптомів депресії, а також викликають побічні ефекти та дуже значні побічні реакції.
Історія цих препаратів
Трициклічні речовини були виявлені в процесі виробництва антипсихотичних препаратів. У 1950 році був синтезований кломіпрамін, нейролептик з трициклічною структурою , Інформація про цей препарат з'явилася незабаром після створення іміпраміну, першого трициклу, спеціально призначеного для лікування депресії.
В останні десятиліття популярність трициклічних препаратів у більшості країн світу знизилася завдяки виявленню більш ефективних і безпечних антидепресантів, зокрема селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС) та антидепресантів четвертого покоління, таких як венлафаксин і ребоксетин.
Ваші функції
Незважаючи на свою назву, трициклічні антидепресанти не використовуються лише у випадках депресії, але протягом всієї своєї історії вони застосовуються до великої кількості різних психічних розладів.
1. Депресивні розлади
Основним показником трициклічності є лікування депресивних розладів , як головна депресія, так і інші м'які варіанти, особливо дистимія. В даний час вони призначаються в основному в меланхолійній депресії та у випадках, які не покращуються споживанням інших антидепресантів з меншою кількістю побічних ефектів.
- Ви можете бути зацікавлені: "Є кілька типів депресії?"
2. Тривожні розлади
Деякі трициклічні речовини іноді застосовуються для лікування різних тривожних розладів: іміпрамін є ефективним у генералізованому тривожному розладі та панічному розладі, тоді як Кломіпрамін все ще використовується у випадках нав'язливо-компульсивного розладу (дуже пов'язаний з депресією) і амітриптиліну в посттравматичному стресі.
- Пов'язана стаття: "Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР): що це та як це проявляється?"
3. Хронічний біль
Серед розладів, пов'язаних з хронічним болем, які лікувалися трициклічними, відносяться фіброміалгія та невропатичний біль; Вважається, що агонізм серотоніну і норадреналіну опосередковано впливає на виробництво ендогенних опіоїдів , які мають знеболюючу дію. Амітриптилін, здається, особливо корисний у цьому відношенні.
4. Безсоння
Заспокійливі побічні ефекти трициклічних антидепресантів призвели до того, що вони іноді застосовуються для лікування симптомів безсоння. Однак важливо мати на увазі, що для цих проблем існують і інші більш специфічні ліки, і, перш за все, психологічна терапія є найбільш рекомендованим способом протистояти труднощам сну.
5. Розлади їжі
Знову ж таки, терапевтичні ефекти трициклічних розладів у харчуванні вони пов'язані з одним з найбільш частих побічних ефектів : збільшення ваги. Зокрема, кломіпрамін іноді призначають як частину терапії нервової анорексії.
6. Нічний енурез і нічні страхи
Іміпрамін ефективний при лікуванні двох дитячих розладів сну: нічний енурез і нічні страхи. Ці ефекти пов'язані з зменшення дельта-сну або повільні хвилі , під час якого з'являються ці епізоди.
- Пов'язана стаття: "Типи мозкових хвиль: дельта, тета, альфа, бета і гама"
Побічні ефекти трициклічних антидепресантів
Хоча побічні ефекти, пов'язані з використанням трициклічних антидепресантів, в значній мірі залежать від їх агонізму або антагонізму до певних нейромедіаторів, у цьому розділі ми зосередимося на побічних реакціях, найчастіше пов'язаних з цим класом психотропних препаратів в цілому.
Як ми згадували в попередньому розділі, між найбільш поширені побічні ефекти трициклічних антидепресантів ми виявили заспокоєння та збільшення ваги; обидва обумовлені гальмуванням активності гістаміну.
Блокада рецепторів ацетилхоліну викликає побічні ефекти, такі як запор, затримка сечі, сухість у роті, розмитість зору та проблеми з пам'яттю , З іншого боку, пригнічення альфа-адренергічних рецепторів пов'язане з змінами кровообігу, особливо запаморочення та ортостатичної гіпотонії.
Серед серйозних побічних реакцій на споживання трициклічних речовин підкреслює злоякісний нейролептичний синдром , що полягає у виникненні респіраторних, серцевих та м'язових змін, які можуть спричинити коми, а приблизно у п'ятій частині - смерть. Цей синдром, здається, частіше спостерігається у людей старше 50 років.
Важливо відзначити також високий звикаючий потенціал трицикліків, оскільки фармакологічна толерантність розвивається легко. Поява жорсткого синдрому відміни після раптового припинення споживання також є наслідком толерантності. Аналогічно ризик передозування та самогубства вражаюче високий .
